Кеторолак

Кеторолак — препарат, проявляющий выраженное противовоспалительное, жаропонижающе и обезболивающее действие. Данный вид НПВС применяется при болевом синдроме различной этиологии: при зубной боли, радикулите, невралгии, в посттравматическом состоянии, после и операций и даже от болей при онкологических заболеваниях.

Латинское название: Ketorolac.

Действующее вещество: кеторолака трометамол.

Производитель препарата: Борисовский завод медпрепаратов (Беларусь), Вертекс (Россия), Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко ОАО(Россия), Татхимфармпрепараты (Россия).

Состав

В 1 таблетке Кеторолака содержится 10 г активного вещества – кеторолака трометамола.
Состав вспомогательных веществ: 2 мг талька, 42,5 мг микрокристаллической целлюлозы, 1 мг магния стеарата, 1 мг кросповидона, молочный сахар (лактозы моногидрат) в количестве до получения массы ядра 100 мг.
Состав внешней оболочки таблетки: 900 мкг титана диоксида, 1,8 мг гипромеллозы, 100 мкг талька, 1,2 мг макрогола 4000, 1 мг пропиленгликоля.
Состав вспомогательных веществ и внешней оболочки таблетки может отличаться у различных производителей.

Форма выпуска

Препарат Кеторолак выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. При поперечном разрезе можно увидеть 2 слоя.

Количество таблеток в упаковке зависит от производителя. Но зачастую встречается выпуск в таком количестве и форме:
По 10 штук в 1 ячейковой упаковке в 1 картонной пачке.
По 10 штук в 2 ячейковых упаковках в 1 картонно пачке.
По 10 таблеток в 1, 2, 5, 10 контурных упаковках, расфасованные в пачки из бумаги.
По 10 таблеток в 1 полимерной банке, одна банка размещается в 1 пачке из картона.
По 25 таблеток, расфасованные в 1 контурной упаковке, в 1 картонной пачке находится 2 или 4 контурных упаковки.

Лечебный эффект препарата

Кеторолак – это НПВС. Препарат проявляет противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Кеторолак проявляет противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Фармакологическое действие связанно с угнетением в периферических тканях фермента циклооксигеназы I и II типа. В результате происходит синтеза простагландинов, которые являются медиаторами чувства боли, терморегуляции и воспаления.

Данное лекарственное средство не имеет влияние на опиоидные рецепторы, поэтому не влияет на дыхание, не вызывает зависимость, так же не проявляет успокоительное и анксиолитическое действие. Сила обезболивания Кеторолака сравнима с морфином и существенно превосходит другие препараты из группы НПВС. При пероральном применении обезболивающий эффект отмечается спустя час после приема.

Максимальный терапевтический эффект раскрывается через 1-2 часа после приема таблеток.

При пероральном приеме препарат абсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация препарата отмечается спустя 40-50 минут. Прием еды совершенно не влияет на всасывание препарата. Более 50% активного вещества метаболизируется в печени, образуя неактивных метаболитов.

Р-гидроксикеторолак и глюкурониды являются главными метаболитами. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полураспада ближе к 6 часам. На 60% процентов кеторолака трометамол выводится в первоначальном виде. 90% принятой дозы выводится через почки.

Наименьшее количество препарата выводится с калом.

В особых клинических случаях фармакокинетика препарата может меняться. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью объем распределения активного вещества может увеличиться в 2 раза.

Функции печени не оказывают никакого влияния на полувыведение препарата. Процесс полувыведения лекарственно средства укорачивается у молодых пациентов и удлиняется у пожилых.

Назначение препарата

Кеторолак в таблетках назначается при сильном и умеренном болевом синдроме такого вида:

при ревматических заболеваниях;
при вывихах и растяжениях;
зубной боли;
боли травматического характера;
боли после операций или родов;
болей при онкологии;
при невралгии, радикулите, миалгии, артралгии.

Так же Кеторолак используется для симптоматической терапии, он облегчает боль и снимает воспаление, но на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

Кеторолак в таблетках противопоказано применять:

повышена чувствительность или непереносимость основных и вспомогательных компонентов препарата;
при непереносимости веществ пиразолонового ряда;
при гиповолемии;
если есть ринит и крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
частичное или полное сочетание неперносимости аспирина (или подобных препаратов), бронхиальной астмы и полипоза носа и околоносовых пазух рецидивирующего характера;
при язвах ЖКТ на стадии обострения;
при высоком риске кровотечений и гипокоагуляции;
при тяжелых заболеваниях печени;
при почечной недостаточности;
при состояниях после аортокоронарного шунтирования;
при гиперкалиемии;
во время родов;
в период лактации;
на третьем триместре беременности;
при воспалениях в кишечнике с поражениями стенок;
в возрасте младше 16 лет.

С предельной осторожностью препарат назначают при:

алкоголизме;
бронхиальной астме;
сердечной недостаточности хронического типа;
холецистите;
после некоторых операций;
артериальной гипертонии;
отечном синдроме;
поражениях почек;
активном гепатите;
холестазе;
системной красной волчанке;
сепсисе;
ишемической болезни сердца;
сахарном диабете;
дислипидемии;
цереброваскулярных заболеваниях;
поражениях периферических артерий;
язвах ЖКТ в прошлом;
заражениях H.pylori;
продолжительном применении иных НПВС;
в пожилом возрасте;
в период I и II триместра беременности.

Препарат Кеторолак не применяют для премедикации, которая поддерживает анестезию и обезболивание во время операций или родов, поскольку существует высокий риск возникновения кровотечений.

Способ применения и дозировка

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозировке 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При переходе с парентерального введения Кеторолака, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг — для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, печени, а также пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом дозировка препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Предостережения и рекомендации

Перед тем, как назначит Кеторолак, необходимо выяснить наличие аллергии у пациента на иные нестероидные противовоспалительные препараты.

При необходимости разрешается назначать Кеторолак в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять Кеторолак для продления анестезии либо для премедикации.

Гиповолемия повышает риск возникновения токсического воздействия на почки.
Данное лекарственное средство не рекомендуют использовать параллельно с парацетамолом более 5 суток.
Чтобы понизить риск возникновения гастропатии одновременно с Кеторолаком назначают омепразол, антациды или мизопростол.
Во избежание возникновения побочных явлений необходимо принимать наименее эффективную дозу в максимально короткий период времени.
Во время терапии данным препаратом необходимо проявлять осторожность во время управления транспортом.

Пациентом с выраженным нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только на условиях постоянного контроля тромбоцитов. Особенно это касается пациентов после операций, которым необходим тщательный контроль гемостаза.

Побочные эффекты

Согласно исследованиям и замечаниям со стороны потребителей препарат Кеторолак может проявлять такие побочные эффекты:

со стороны органов ЖКТ: у 3% пациентов возникала гастралгия и диарея (особенно у пациентов старше 65 лет, у которых в анамнезе указано эрозивно-язвенное поражения ЖКТ). У 1% пациентов снижается аппетит, возникает тошнота, язвы в ЖКТ, изжога, рвота с кровью, спазмы. Также редко отмечались случаи возникновения желтухи, гепатита, острого панкреатита, гепатомегалии;
со стороны мочевыделительной системы: в 1% случаев встречается почечная недостаточность острого типа, боль в области поясницы, азотемия, гематурия, учащенное мочеиспускание, гемолитико-уремический синдром, понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, нефрит;
со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-3% случаев возникает повышение артериального давления, редко возникает обморок;
со стороны нервной системы: в 3% случаев возникает головная боль, сонливость и головокружение. Галлюцинации, асептический менингит, гиперактивность, депрессия и психозы возникают достаточно редко.
со стороны дыхательной системы: среди 1% пациентов был отмечен бронхоспазм, ринит, отек гортани, диспноэ, отек легких, затрудненной дыхание и одышка;
со стороны свертывающей системы крови: редко возникают кровотечения из ран после операций, ректальные кровотечения и кровотечения из носа;
со стороны органов чувств: в редких случаях отмечалось снижение слуха, нарушение зрения и звон в ушах;
со стороны системы кроветворения: практически в 1% случаев возникает анемия, лейкопения, эозинофилия;
со стороны кожных покровов: в 1-3% случаев возникает кожная сыпь и пурпура. Среди 1% пациентов был отмечен эксфолиативный дерматит, включая лихорадку с ознобом и без, шелушение и покраснение кожи, болезненность и опухлость небных миндалин. Так же редко возникают случаи возникновения крапивницы, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона;
аллергические реакции: в редких случаях была отмечена анафилаксия и анафилактоидные реакции, которые выражаются в виде изменения цвета кожных покровов лица, зуда кожи, крапивницы, кожной сыпи, тахипноэ или же диспноэ, отеков век, периорбитального отека, одышки, затрудненного дыхания, тяжести в грудной клетке и свиста во время дыхания;
прочие побочные эффекты: часто отмечались отеки пальцев, ступней, голеней и лица, повышение массы тела, немного реже наблюдалась повышенная потливость, совсем в редких случаях возникала лихорадка и отек языка.

Передозировка

Чаще всего передозировка проявляется в виде ряда симптомов: рвоты и тошноты, абдоминальных болей, поражений почек, эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Лечение производится симптоматическое.

Совместимость с другими препаратами

Повышает риск возникновения язвенных образований и кровотечений в ЖКТ комбинация Кеторолака с другими противовоспалительными нестероидными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином и препаратами кальция.
Увеличивает риск появления кровотечений совместное назначения препарата Кеторолак с гепарином, аспирином, производными кумарина, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и тромболитиками (Алтеплаза, Стрептокиназа).
Кеторолак способен подавлять фармакологическое действие гипотензивных и диуретических лекарственных средств.
Комбинация приема Кеторолака с Метотрексатом увеличивает нефро- и гепатотоксичность.
Кеторолак усиливает действие наркотических анальгетиков.
Комбинация миелотоксических препаратов с Кеторолаком усиливает гематотоксическое действие средства.

Условия хранения

Кеторолак в таблетках необходимо хранить в сухом и темном месте, вдали от доступа детей. Температура хранения должна быть в пределах 15-25°С.

Срок годности Кеторолака в таблетках – 2 года.

Аналоги

Кеторол;
Кетанов;
Кеторолак-Кредофарм;
Кетонорт;
Кетальгин;
Кетальгин лонг;
Кетолекс;
Кетолонга;
Новалькет;
Эмодол;
Офтанал.

Средняя цена таблеток Кеторолак

Кеторолак таб. 10 мг №20 – 35 рублей.

Кеторолак таб. 10 мг №10 – 18 рублей.

Источник: https://bezboleznej.ru/ketorolak-tabletki

Кеторолак: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Кеторолак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), оказывающий анальгезирующее, антиагрегантное и противовоспалительное действия.

Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 минут, максимальный результат достигается через 1–2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторолак? Согласно инструкции, препарат назначают в случае болевого синдрома сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Инструкция по применению Кеторолак, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В зависимости от тяжести болевого синдрома принимают от 1 таблетки Кеторолак 10мг разово, до 4 таблеток 4 раз в день. В первый прием возможно принять 2 таблетки, но не превышать суммарную суточную дозу.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Уколы Кеторолак
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, укол Кеторолак внутримышечно – за 1 укол вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу).
Обычно по 30 мг каждые 6 часов, внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 укол вводят не более 30 мг Кеторолак (включая пероральную дозу). Стандартно по 15 мг не более 20 доз за 5 суток. Внутривенно не более 15 мг каждые 6 часов, не более 20 доз за 5 суток.

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют:

для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сутки;
взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.

Длительность лечения должна не превышать 5 суток.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторолак:

Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
Прочие реакции: лихорадка.
Местные реакции: боли в области инъекции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторолак в следующих случаях:

эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
аспириновая астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина – конечного продукта азотистого обмена – в плазме крови выше 50 мг/л);
беременность и период кормление грудью;
ранний послеродовой период;
повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
не назначают детям до 16 лет.

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.
Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии), поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.
Передозировка
При передозировке возможны проявления следующих симптомов – абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Рекомендовано промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме).

Аналоги Кеторолак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторолак можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Долак,
Кетанов,
Кеторол,
Кетонорт,
Кетофрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторолак, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторолак 10 мг 20 шт. – от 24 до 37 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 427 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Особые указания

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.
Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.
Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.
Одновременно с парацетамолом не следует применять дольше 5 дней.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.
В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/ketorolak/

КЕТОРОЛАК

Лекарства, Противовоспалительные и противоревматические препаратыНПВС с выраженным анальгезирующим действием- кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.5 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) — 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, тальк — 100 мкг, титана диоксид — 900 мкг, пропиленгликоль — 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин)	30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 500 мкг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketorolak/

Кеторолак

Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.
Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Форма выпуска

Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.