Кеторолак

Кеторолак

Кеторолак — препарат, проявляющий выраженное противовоспалительное, жаропонижающе и обезболивающее действие. Данный вид НПВС применяется при болевом синдроме различной этиологии: при зубной боли, радикулите, невралгии, в посттравматическом состоянии, после и операций и даже от болей при онкологических заболеваниях.

Латинское название: Ketorolac.

Действующее вещество: кеторолака трометамол.

Производитель препарата: Борисовский завод медпрепаратов (Беларусь), Вертекс (Россия), Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко ОАО(Россия), Татхимфармпрепараты (Россия).

Состав

  • В 1 таблетке Кеторолака содержится 10 г активного вещества – кеторолака трометамола.
  • Состав вспомогательных веществ: 2 мг талька, 42,5 мг микрокристаллической целлюлозы, 1 мг магния стеарата, 1 мг кросповидона, молочный сахар (лактозы моногидрат) в количестве до получения массы ядра 100 мг.
  • Состав внешней оболочки таблетки: 900 мкг титана диоксида, 1,8 мг гипромеллозы, 100 мкг талька, 1,2 мг макрогола 4000, 1 мг пропиленгликоля.
  • Состав вспомогательных веществ и внешней оболочки таблетки может отличаться у различных производителей.

Форма выпуска

Препарат Кеторолак выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. При поперечном разрезе можно увидеть 2 слоя.

  1. Количество таблеток в упаковке зависит от производителя. Но зачастую встречается выпуск в таком количестве и форме:
  2. По 10 штук в 1 ячейковой упаковке в 1 картонной пачке.
  3. По 10 штук в 2 ячейковых упаковках в 1 картонно пачке.
  4. По 10 таблеток в 1, 2, 5, 10 контурных упаковках, расфасованные в пачки из бумаги.
  5. По 10 таблеток в 1 полимерной банке, одна банка размещается в 1 пачке из картона.
  6. По 25 таблеток, расфасованные в 1 контурной упаковке, в 1 картонной пачке находится 2 или 4 контурных упаковки.

Лечебный эффект препарата

Кеторолак – это НПВС. Препарат проявляет противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Кеторолак проявляет противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект. Фармакологическое действие связанно с угнетением в периферических тканях фермента циклооксигеназы I и II типа. В результате происходит синтеза простагландинов, которые являются медиаторами чувства боли, терморегуляции и воспаления.

Данное лекарственное средство не имеет влияние на опиоидные рецепторы, поэтому не влияет на дыхание, не вызывает зависимость, так же не проявляет успокоительное и анксиолитическое действие. Сила обезболивания Кеторолака сравнима с морфином и существенно превосходит другие препараты из группы НПВС. При пероральном применении обезболивающий эффект отмечается спустя час после приема.

Максимальный терапевтический эффект раскрывается через 1-2 часа после приема таблеток.

При пероральном приеме препарат абсорбируется из кишечника. Максимальная концентрация препарата отмечается спустя 40-50 минут. Прием еды совершенно не влияет на всасывание препарата. Более 50% активного вещества метаболизируется в печени, образуя неактивных метаболитов.

Р-гидроксикеторолак и глюкурониды являются главными метаболитами. Связь с белками плазмы составляет 99%. Период полураспада ближе к 6 часам. На 60% процентов кеторолака трометамол выводится в первоначальном виде. 90% принятой дозы выводится через почки.

Наименьшее количество препарата выводится с калом.

В особых клинических случаях фармакокинетика препарата может меняться. У пациентов, страдающих почечной недостаточностью объем распределения активного вещества может увеличиться в 2 раза.

Функции печени не оказывают никакого влияния на полувыведение препарата. Процесс полувыведения лекарственно средства укорачивается у молодых пациентов и удлиняется у пожилых.

Назначение препарата

Кеторолак в таблетках назначается при сильном и умеренном болевом синдроме такого вида:

  • при ревматических заболеваниях;
  • при вывихах и растяжениях;
  • зубной боли;
  • боли травматического характера;
  • боли после операций или родов;
  • болей при онкологии;
  • при невралгии, радикулите, миалгии, артралгии.

Так же Кеторолак используется для симптоматической терапии, он облегчает боль и снимает воспаление, но на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

Кеторолак в таблетках противопоказано применять:

  • повышена чувствительность или непереносимость основных и вспомогательных компонентов препарата;
  • при непереносимости веществ пиразолонового ряда;
  • при гиповолемии;
  • если есть ринит и крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
  • частичное или полное сочетание неперносимости аспирина (или подобных препаратов), бронхиальной астмы и полипоза носа и околоносовых пазух рецидивирующего характера;
  • при язвах ЖКТ на стадии обострения;
  • при высоком риске кровотечений и гипокоагуляции;
  • при тяжелых заболеваниях печени;
  • при почечной недостаточности;
  • при состояниях после аортокоронарного шунтирования;
  • при гиперкалиемии;
  • во время родов;
  • в период лактации;
  • на третьем триместре беременности;
  • при воспалениях в кишечнике с поражениями стенок;
  • в возрасте младше 16 лет.

С предельной осторожностью препарат назначают при:

  • алкоголизме;
  • бронхиальной астме;
  • сердечной недостаточности хронического типа;
  • холецистите;
  • после некоторых операций;
  • артериальной гипертонии;
  • отечном синдроме;
  • поражениях почек;
  • активном гепатите;
  • холестазе;
  • системной красной волчанке;
  • сепсисе;
  • ишемической болезни сердца;
  • сахарном диабете;
  • дислипидемии;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • поражениях периферических артерий;
  • язвах ЖКТ в прошлом;
  • заражениях H.pylori;
  • продолжительном применении иных НПВС;
  • в пожилом возрасте;
  • в период I и II триместра беременности.

Препарат Кеторолак не применяют для премедикации, которая поддерживает анестезию и обезболивание во время операций или родов, поскольку существует высокий риск возникновения кровотечений.

Способ применения и дозировка

  • Кеторолак применяют внутрь однократно в дозировке 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.
  • Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
  • При переходе с парентерального введения Кеторолака, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг — для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, печени, а также пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом дозировка препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг.
  • При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Предостережения и рекомендации

Перед тем, как назначит Кеторолак, необходимо выяснить наличие аллергии у пациента на иные нестероидные противовоспалительные препараты.

При необходимости разрешается назначать Кеторолак в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять Кеторолак для продления анестезии либо для премедикации.

  1. Гиповолемия повышает риск возникновения токсического воздействия на почки.
  2. Данное лекарственное средство не рекомендуют использовать параллельно с парацетамолом более 5 суток.
  3. Чтобы понизить риск возникновения гастропатии одновременно с Кеторолаком назначают омепразол, антациды или мизопростол.
  4. Во избежание возникновения побочных явлений необходимо принимать наименее эффективную дозу в максимально короткий период времени.
  5. Во время терапии данным препаратом необходимо проявлять осторожность во время управления транспортом.

Пациентом с выраженным нарушением свертывания крови Кеторолак назначают только на условиях постоянного контроля тромбоцитов. Особенно это касается пациентов после операций, которым необходим тщательный контроль гемостаза.

Побочные эффекты

Согласно исследованиям и замечаниям со стороны потребителей препарат Кеторолак может проявлять такие побочные эффекты:

  • со стороны органов ЖКТ: у 3% пациентов возникала гастралгия и диарея (особенно у пациентов старше 65 лет, у которых в анамнезе указано эрозивно-язвенное поражения ЖКТ). У 1% пациентов снижается аппетит, возникает тошнота, язвы в ЖКТ, изжога, рвота с кровью, спазмы. Также редко отмечались случаи возникновения желтухи, гепатита, острого панкреатита, гепатомегалии;
  • со стороны мочевыделительной системы: в 1% случаев встречается почечная недостаточность острого типа, боль в области поясницы, азотемия, гематурия, учащенное мочеиспускание, гемолитико-уремический синдром, понижение или повышение объема мочи, отеки почечного генеза, нефрит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-3% случаев возникает повышение артериального давления, редко возникает обморок;
  • со стороны нервной системы: в 3% случаев возникает головная боль, сонливость и головокружение. Галлюцинации, асептический менингит, гиперактивность, депрессия и психозы возникают достаточно редко.
  • со стороны дыхательной системы: среди 1% пациентов был отмечен бронхоспазм, ринит, отек гортани, диспноэ, отек легких, затрудненной дыхание и одышка;
  • со стороны свертывающей системы крови: редко возникают кровотечения из ран после операций, ректальные кровотечения и кровотечения из носа;
  • со стороны органов чувств: в редких случаях отмечалось снижение слуха, нарушение зрения и звон в ушах;
  • со стороны системы кроветворения: практически в 1% случаев возникает анемия, лейкопения, эозинофилия;
  • со стороны кожных покровов: в 1-3% случаев возникает кожная сыпь и пурпура. Среди 1% пациентов был отмечен эксфолиативный дерматит, включая лихорадку с ознобом и без, шелушение и покраснение кожи, болезненность и опухлость небных миндалин. Так же редко возникают случаи возникновения крапивницы, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона;
  • аллергические реакции: в редких случаях была отмечена анафилаксия и анафилактоидные реакции, которые выражаются в виде изменения цвета кожных покровов лица, зуда кожи, крапивницы, кожной сыпи, тахипноэ или же диспноэ, отеков век, периорбитального отека, одышки, затрудненного дыхания, тяжести в грудной клетке и свиста во время дыхания;
  • прочие побочные эффекты: часто отмечались отеки пальцев, ступней, голеней и лица, повышение массы тела, немного реже наблюдалась повышенная потливость, совсем в редких случаях возникала лихорадка и отек языка.

Передозировка

Чаще всего передозировка проявляется в виде ряда симптомов: рвоты и тошноты, абдоминальных болей, поражений почек, эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Лечение производится симптоматическое.

Совместимость с другими препаратами

  • Повышает риск возникновения язвенных образований и кровотечений в ЖКТ комбинация Кеторолака с другими противовоспалительными нестероидными препаратами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином и препаратами кальция.
  • Увеличивает риск появления кровотечений совместное назначения препарата Кеторолак с гепарином, аспирином, производными кумарина, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и тромболитиками (Алтеплаза, Стрептокиназа).
  • Кеторолак способен подавлять фармакологическое действие гипотензивных и диуретических лекарственных средств.
  • Комбинация приема Кеторолака с Метотрексатом увеличивает нефро- и гепатотоксичность.
  • Кеторолак усиливает действие наркотических анальгетиков.
  • Комбинация миелотоксических препаратов с Кеторолаком усиливает гематотоксическое действие средства.

Условия хранения

Кеторолак в таблетках необходимо хранить в сухом и темном месте, вдали от доступа детей. Температура хранения должна быть в пределах 15-25°С.

Читайте также:  Сода для суставов: народные рецепты компрессов, мазей, растворов

Срок годности Кеторолака в таблетках – 2 года.

Аналоги

  • Кеторол;
  • Кетанов;
  • Кеторолак-Кредофарм;
  • Кетонорт;
  • Кетальгин;
  • Кетальгин лонг;
  • Кетолекс;
  • Кетолонга;
  • Новалькет;
  • Эмодол;
  • Офтанал.

Средняя цена таблеток Кеторолак

Кеторолак таб. 10 мг №20 – 35 рублей.

Кеторолак таб. 10 мг №10 – 18 рублей.

Источник: https://bezboleznej.ru/ketorolak-tabletki

Кеторолак: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Кеторолак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), оказывающий анальгезирующее, антиагрегантное и противовоспалительное действия.

Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак

По силе обезболивающего эффекта сопоставим с морфином. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 30 минут, максимальный результат достигается через 1–2 часа.

Показания к применению

От чего помогает Кеторолак? Согласно инструкции, препарат назначают в случае болевого синдрома сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Инструкция по применению Кеторолак, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.

В зависимости от тяжести болевого синдрома принимают от 1 таблетки Кеторолак 10мг разово, до 4 таблеток 4 раз в день. В первый прием возможно принять 2 таблетки, но не превышать суммарную суточную дозу.

Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

  • Уколы Кеторолак
  • Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, укол Кеторолак внутримышечно – за 1 укол вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу).
  • Обычно по 30 мг каждые 6 часов, внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 суток).

В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 укол вводят не более 30 мг Кеторолак (включая пероральную дозу). Стандартно по 15 мг не более 20 доз за 5 суток. Внутривенно не более 15 мг каждые 6 часов, не более 20 доз за 5 суток.

Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют:

  • для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, – 90 мг/сутки;
  • взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для в/м и в/в введения 60 мг.

Длительность лечения должна не превышать 5 суток.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторолак:

  • Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
  • Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
  • Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
  • Прочие реакции: лихорадка.
  • Местные реакции: боли в области инъекции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Кеторолак в следующих случаях:

  • эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • аспириновая астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина – конечного продукта азотистого обмена – в плазме крови выше 50 мг/л);
  • беременность и период кормление грудью;
  • ранний послеродовой период;
  • повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • не назначают детям до 16 лет.
  1. С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта.
  2. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии), поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.
  3. Передозировка
  4. При передозировке возможны проявления следующих симптомов – абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
  5. Рекомендовано промывание желудка, прием адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме).

Аналоги Кеторолак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Кеторолак можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Долак,
  2. Кетанов,
  3. Кеторол,
  4. Кетонорт,
  5. Кетофрил.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторолак, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Кеторолак 10 мг 20 шт. – от 24 до 37 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 40 до 61 рубля, по данным 427 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Особые указания

  • При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, развитие декомпенсации сердечной деятельности, артериальной гипертензии.
  • Для снижения риска развития гастропатий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают мизопростол, антациды, омепразол.
  • Влияние на агрегацию тромбоцитов после применения Кеторолака сохраняется в течение 24-48 часов.
  • Гиповолемия увеличивает риск развития побочных действий со стороны почек.
  • Одновременно с парацетамолом не следует применять дольше 5 дней.
  • Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационных периодах, требующих тщательного контроля гемостаза.
  • В связи с тем, что у значительной части больных во время терапии развиваются побочные действия со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, сонливость) выполнение работ, требующих высокого внимания и быстрых реакций (работа с механизмами, вождение автотранспорта), не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Источник: https://instrukciya-primeneniyu.com/ketorolak/

КЕТОРОЛАК

Лекарства, Противовоспалительные и противоревматические препаратыНПВС с выраженным анальгезирующим действием- кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 42.5 мг, магния стеарат — 1 мг, тальк — 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) — 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) — 1.8 мг, тальк — 100 мкг, титана диоксид — 900 мкг, пропиленгликоль — 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) — 1.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N',N'-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) — 500 мкг, вода д/и — до 1 мл.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — коробки картонные.

Кеторолак — НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Читайте также:  Бишофит для суставов: применение в домашних условиях

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

  • Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
  • По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
  • После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. Cmax в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг — 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ketorolak/

Кеторолак

  • Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин).
  • Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.
  • В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола.
  • Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.

Форма выпуска

  • Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
    10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
    10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
    25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги.
  • Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
    1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
    1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

  1. Фармакодинамика
  2. Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.

  3. Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.

  4. Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
  5. По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.

После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.

Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.

Показания к применению

Умеренный и сильный болевой синдром:

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Противопоказания

  • Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
  • Гиперчувствительность.
  • Гиповолемия.
  • Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
  • Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
  • Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
  • Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
  • Состояние после аортокоронарного шунтирования.
  • Гиперкалиемия.
  • 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
  • Поражения кишечника воспалительного характера.
  • Возраст менее 16 лет.

С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.

Побочные действия

  • Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
  • Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
  • Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
  • Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
  • Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
  • Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
  • Прочие реакции: лихорадка.
  • Местные реакции: боли в области инъекции.

Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)

Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.

Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы  до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.

Передозировка

Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

  • Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
  • Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.
  • Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
  • Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.
  • Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.
  • Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

  • Беречь от детей.
  • Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.

Срок годности

Два года.

Особые указания

Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.

Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

  1. Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.
  2. Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды,  омепразол.
  3. Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
  4. Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.

Аналоги

Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.

Детям

Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.

При беременности (и лактации)

3-й триместр беременности, роды и период лактации являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах

Отзывы

Препарат получил хорошие отзывы врачей и пациентов, от чего Кеторолак в таблетках и уколы Кетаролака активно используются для снятия болей, несмотря на высокий риск гастротоксического действия.

Цена Кетаролака, где купить

В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Кеторолак р-р для в/в и в/м введ. 30мг/мл амп. 1мл №10Озон ООО
  • Кеторолак ромфарм р-р в/в и в/м 30мг/мл 1мл n10К.О.Ромфарм Компани С.р.Л.

Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)

  • Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)
  • Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)

Источник: https://medside.ru/ketorolak

Кеторолак уколы: инструкция по применению

Часто — более 3 %, менее часто — 1-3 %, редко — менее 1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч.

с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Читайте также:  Боль под левой лопаткой сзади со спины: причины, почему болит, лечение

Со стороны органов чувств: редко: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

  • Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
  • Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — повышение артериального давления.
  • Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
  • Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
  • Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
  • Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
  • Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка. 

Источник: https://apteka.103.by/ketorolak-rastvor-instruktsiya/

Кеторолак: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Средство Кеторолак является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженным анальгезирующим эффектом. Также препарат обладает умеренным жаропонижающим свойством. Кеторолак применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии.

Является симптоматическим препаратом, не оказывающим прямого влияния на прогрессирование патологии.

Противопоказан детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с отеком Квинке, бронхиальной астмой, функциональными нарушениями работы почек, обезвоживанием, ринитом, язвенными поражениями ЖКТ, гиповолемией, нарушениями кроветворения, гиперчувствительностью и кровоизлияниями в головном мозге.

Лекарственная форма

Препарат Кеторолак выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 единиц. В картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

Раствор фасуется в 1 мл ампулы по 5 или 10 штук в упаковке.

Описание и состав

Активное вещество – трометамол кеторолака.

Таблетки Кеторолак, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • двуокись титана;
  • макрогол 4000;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком. В 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамола.

Вспомогательные элементы:

  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций;
  • динатрия эдатат.

Фармакологическая группа

Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и незначительным жаропонижающим действием. Механизм фармакологического действия препарата Кеторолак заключается в неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях.

Вследствие этого тормозится синтез модуляторов болевых ощущений, терморегуляции и воспаления – простагландинов. Кеторолак не оказывает прямого влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательную функцию и не обдает анксиолитическим и седативным действием.

Обезболивающее действие Кеторолака значительно превышает эффекты других НПВС и сравнимо с действием морфина.

Хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном применении. Биологическая доступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 40 минут после приема на голодный желудок. При употреблении с пищей или после еды этот показатель составляет 60 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30 минут

Способность образовывать связи с белками плазмы крови составляет 99%. Может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. На 91% выводится с мочой и на 6% – с каловыми массами. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Период полувыведения – от 3 до 9 часов.

Показания к применению

Препарат Кеторолак предписывается пациентам для снятия болевого синдрома различной этиологии. Средство не влияет на прогрессирование патологии, так как является исключительно симптоматическим медикаментом.

для взрослых

Показаниями для пациентов взрослой группы являются:

  • боли при онкологических патологиях;
  • артралгия;
  • зубная боль;
  • невралгия;
  • вывихи;
  • травмы;
  • болевой синдром в послеоперационный период;
  • ревматические боли;
  • радикулит;
  • миалгия.

для детей

Подросткам старше 16 лет препарат Кеторолак назначается по тем же состояниям, что и категории пациентов старше 18 лет (взрослая группа). Детям и подросткам до 16 лет запрещается принимать медикамент по причине слабой изученности вопроса безопасности.

для беременных и в период лактации

В связи с тем, что Кеторолак может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко кормящей матери, в период вынашивания ребенка и лактации запрещается использовать средство в терапевтических целях. Исключением является абсолютный отказ от грудного вскармливания.

Противопоказания

Принимать Кеторолак противопоказано при таких состояниях:

  • бронхоспазм;
  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудочной стенки;
  • различные нарушения функционирования почек;
  • детский возраст до 16 лет;
  • ринит;
  • риск развития кровотечения после проведения операций или нарушения остановки кровотечения;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
  • отек Квинке;
  • нарушения кроветворения;
  • бронхиальная астма;
  • лактационный период;
  • обезвоживание;
  • кровоизлияния в головном мозге.

Применения и дозы

Дозировка медикамента подбирается индивидуально на основании выраженности симптомов и наличия параллельных патологий.

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

Максимальная длительность лечения – 5 суток.

При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

для детей

Детям младше 16 лет запрещается принимать Кеторолак. Подросткам старше 16 лет разрешается использовать средство по стандартным схемам приема, прописанным в инструкции для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

Побочные действия

Среди побочных действий на фоне приема Кеторолака выделяют:

  • головная боль;
  • тошнота;
  • беспокойство и тревожность;
  • рвота;
  • сонливость;
  • депрессивное состояние;
  • боли в области живота;
  • головокружение;
  • расстройство кишечника;
  • изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болевые ощущения в месте проведения инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Одновременный прием Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВМ может спровоцировать развитие аддитивных побочных действий.
  • Антикоагулянты и пентоксифиллин увеличивают риск развития кровотечений.
  • Совмещение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может привести к нарушениям функционирования почек.
  • Кеторолак уменьшает степень мочегонного эффекта фуросемида.
  • Препараты лития увеличивают почечный клиренс лития и могут спровоцировать интоксикацию организма.
  • Пробенецид увеличивает полувыведение кеторолака и его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При необходимости проведения постоянного гемостаза в послеоперационный период следует соблюдать особую осторожность при употреблении Кеторолака. Это же касается и пациентов преклонного возраста по причине удлинения периода полувыведения активного элемента.

Следует немедленно отменить прием средства при появлении первых симптомов поражения печени, эозинофилии и кожной сыпи. Не рекомендуется принимать Кеторолак для терапии хронического болевого синдрома.

В связи с вероятностью появления сонливости, головокружения и депрессивного настроения на фоне применения Кеторолака следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты реакции и высокой степени внимания.

Передозировка

Симптомы интоксикации:

  • рвота;
  • изъязвления органов ЖКТ;
  • боль в брюшной области;
  • почечная дисфункция;
  • тошнота;
  • метаболический ацидоз.

Для устранения последствий передозировки проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить вдали от доступа детей и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25˚C.

Срок хранения – 2 года.

Аналоги

В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.

Кетанов

Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат Кетанов, обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.

Диклоферол

В качестве активного элемента используется диклофенак калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.

Ацеклорен

Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.

Метиндол Ретард

Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.

Цена

Стоимость Кеторолака составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 12 до 99 рублей.

Источник: http://zdorrov.com/instruktsii-po-primeneniyu/ketorolak.html

Ссылка на основную публикацию